Биодоступность гидрохинона в топических препаратах: сравнительное исследование с использованием In Vitro Permeation Test (IVPT)

Введение

In Vitro Permeation Test (IVPT) является важным инструментом для оценки топической фармакокинетики дерматологических препаратов. В данном исследовании представлены результаты IVPT для продуктов, содержащих гидрохинон (HQ) в качестве активного ингредиента, что подтверждает ценность метода для сравнения относительной биодоступности HQ в различных коммерческих препаратах.

Цель

Исследование направлено на оценку различий в биодоступности HQ в десяти бывших безрецептурных (OTC) и рецептурных (Rx) препаратах с использованием метода IVPT, а также на проверку корреляции между in vitro и in vivo абсорбцией.

Методы

Биодоступность HQ оценивалась с использованием ex vivo кожи человека в ячейках Франца. Для подтверждения корреляции между in vitro и in vivo данными применялась методика suction blister, позволяющая определить концентрацию HQ в интерстициальной жидкости для двух продуктов с разной биодоступностью.

Результаты

Обнаружены значительные различия в абсорбции HQ между продуктами. Общая абсорбция варьировалась от 27 до 279 мкг/см²/48 часов, при этом ни общая абсорбция, ни скорость абсорбции не коррелировали с заявленной концентрацией действующего вещества. Данные in vivo, полученные с помощью suction blister, соответствовали результатам IVPT.

Обсуждение

Исследование демонстрирует чувствительность и ценность метода IVPT для выявления различий в фармакокинетике топических препаратов, содержащих один и тот же терапевтический агент, но различающихся по составу и дизайну формуляции.

Выводы

IVPT является эффективным методом для сравнительной оценки биодоступности HQ в различных топических препаратах. Результаты подтверждают, что различия в абсорбции HQ зависят от особенностей формуляции, а не только от концентрации активного вещества.

Термины и сокращения

• IVPT (In Vitro Permeation Test) – метод in vitro для оценки проникновения веществ через кожу.
• HQ (Hydroquinone) – гидрохинон, депигментирующее средство.
• OTC (Over-The-Counter) – безрецептурные препараты.
• Rx (Prescription) – рецептурные препараты.
• Suction blister technique – метод забора интерстициальной жидкости для оценки in vivo абсорбции.