Многокомпонентные гидрогелевые микросферы с концентрическим масляным слоем: защита и таргетинг терапевтических агентов для лечения воспалительных заболеваний кишечника
Введение
Пероральный прием терапевтических агентов обладает рядом преимуществ, однако его применение ограничено из-за агрессивных условий пищеварительного тракта, таких как высокая кислотность и осмолярность. Эти факторы снижают активность препаратов и затрудняют их целенаправленное высвобождение в кишечнике.
Цель исследования
Разработка многокомпонентных гидрогелевых микросфер с концентрическим масляным слоем для повышения эффективности пероральной доставки лекарственных средств при лечении воспалительных заболеваний кишечника (ВЗК).
Методы
Микросферы создавались с использованием тройных эмульсионных капель, содержащих промежуточный масляный слой, который разделяет две преполимерные фазы. Это позволило точно настраивать состав каждого компартмента с помощью стратегии контролируемой полимеризации.
Результаты
Масляный слой эффективно защищает инкапсулированные вещества от воздействия кислой среды желудка. В отличие от капсул с водным ядром, гидрогелевое ядро обеспечивает высокую стабильность даже в условиях высокой осмолярности желудка. Настройка состава оболочки позволяет добиться селективного высвобождения препаратов в ответ на pH-условия кишечника.
Эксперименты подтвердили сохранение противовоспалительной активности 5-аминосалициловой кислоты (5-ASA) и трипептида Lys-Pro-Val (KPV) в условиях желудка, а также их терапевтическое воздействие на миграцию и пролиферацию колоноцитов.
Выводы
Предложенная система микросфер с концентрическим масляным слоем демонстрирует высокую эффективность в защите и целенаправленной доставке терапевтических агентов для лечения ВЗК. Это открывает новые перспективы для разработки пероральных препаратов с улучшенной биодоступностью и селективностью.
Термины и сокращения
- ВЗК (IBD) – воспалительные заболевания кишечника.
- 5-ASA – 5-аминосалициловая кислота, противовоспалительный препарат.
- KPV (Lys-Pro-Val) – трипептид с противовоспалительными свойствами.
- pH – водородный показатель, мера кислотности среды.